Les excipients en phase hydrophile

La phase hydrophile est souvent quantitativement la phase la plus importante, mais le choix d’excipients est plus restreint.

2.3.1.1 L’eau

L’eau est l’excipient le plus utilisé. La pharmacopée décrit même quatre qualités d’eau, définies par leur mode d’obtention, leurs caractères et leurs essais : l’eau distillée, l’eau purifiée et hautement purifiée, l’eau pour préparation injectable (eau ppi) et l’eau pour dilution des solutions concentrées d’hémodialyse.

Dans le cas de la formulation des produits dermo-cosmétiques, une eau déminéralisée est nécessaire. La plupart des industries utilisent de l’eau purifiée. C’est une eau destinée à la préparation de produits autres que ceux qui doivent être stériles et exempts de pyrogènes. Cette eau est préparée par distillation, par échange d’ions, par osmose inverse, ou par tout autre procédé approprié, à partir d’une eau destinée à la consommation humaine. Son obtention est peu coûteuse. Ce procédé fournit une eau déminéralisée à 95% mais elle est stérile, apyrogène et sans particule. C’est un liquide limpide, incolore, inodore et insipide qui doit être conservé et distribué de façon à empêcher la croissance des micro-organismes et à éviter toute autre contamination.

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2.3.1.2 Les humectants

Les humectants font partie de la plupart des formules pour application topique. D’une part, ils évitent l’évaporation de l’eau du milieu aqueux de la préparation et d’autre part, ils ralentissent l’évaporation de l’eau de la peau.

Le glycérol est l’humectant le plus couramment employé. C’est une substance hygroscopique, capable de fixer environ 10 % d’eau. Il évite le dessèchement de la préparation et de la peau. La glycérine est une qualité officinale de glycérol, plus ou moins hydratée.

Hygroscopique, comme les autres humectants, le propylène glycol est surtout utilisé comme agent de solubilisation. Mais, par suite de sa trop grande capacité de dissolution des lipides épidermiques, il est desséchant au niveau cutané. Il augmente ainsi la perméabilité de la peau et favorise la fuite de l’eau interne. En outre, son potentiel allergisant chez certains sujets incite à l’éviter dans la mesure du possible.

2.3.1.3 Les solvants

Les solvants permettent la dissolution de molécules conduisant à des solutions vraies. En plus de l’eau et du propylène glycol, déjà cités, les principaux solvants en cosmétiques sont : l’éthanol, les polyéthylène glycols, l’isopropanol. Plutôt utilisés dans les lotions, gels ou déodorants, dû à leur potentiel asséchant, les solvants ne seront pas détaillés ici.

2.3.1.4 Les sucres et dérivés des sucres

Les sucres et dérivés des sucres ont la propriété générale d’être hydrophiles. Parmi eux, les plus utilisés dans le développement de topiques en dermo-cosmétiques sont : le saccharose, le glucose, le sorbitol, les amidons et la cellulose.

Le saccharose, ou sucre blanc officinal, se présente sous diverses formes : cristaux isolés ou agglomérés, poudre cristalline plus ou moins fine et poudre impalpable. Il est très utilisé comme diluant mais possède un fort pouvoir hygroscopique. Les solutions diluées de saccharose constituent un milieu favorable pour le développement des micro- organismes, leur conservation est donc délicate. Inversement, les solutions concentrées ne permettent pas le développement de micro-organismes et se conservent très bien. Pour faciliter l’utilisation du saccharose dans les formules, une « solution de saccharose » (saccharose dilué à environ 67% dans l’eau) peut être utilisée dans les formulations où le saccharose doit être dissous.

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Le glucose s’utilise souvent sous forme de « glucose liquide » ou « sirop de glucose ». C’est un liquide très épais, filant à l’étirage, pratiquement incolore et de saveur faiblement sucrée. Il entre dans la composition des pâtes, auxquelles il permet de rester molles.

Présenté sous forme de poudre microcristalline blanche, inodore et faiblement sucrée, le sorbitol est très soluble dans l’eau. Plus souvent utilisé sous forme de « sirop », il entre dans différentes préparations galéniques et notamment dans les pâtes, afin de les maintenir molles plus longtemps.

Les amidons sont des poudres blanches, très fines, insipides et inodores. Insolubles dans l’eau à froid, elles gonflent dans l’eau au-dessus de 80°C, sans se dissoudre totalement, pour donner une sorte de gelée : l’empois d’amidon. Différents amidons sont employés dans la formulation de produits dermo-cosmétiques : l’amidon de blé, l’amidon de maïs, l’amidon de riz et l’amidon (ou fécule) de pomme de terre. En tant qu’excipients pour pommades, ce sont les empois d’amidon qui sont préférentiellement utilisés. Les glycérolés, empois d’amidon de blé renfermant une forte proportion de glycérine, sont les plus employés. L’amidon de riz est fréquemment formulé pour l’usage externe : c’est le plus agréable au contact de la peau et il possède une action rafraîchissante. La fécule de pomme de terre, elle, est plutôt utilisée lorsqu’on désire une forte adhérence sur la peau.

La cellulose est un glucosane d’origine végétale, dont la préparation est effectuée à partir du bois. Parmi les dérivées de la cellulose : la méthylcellulose (cellulose partiellement O-méthylée) est utilisée dans la préparation des émulsions et comme excipient pour les pommades.

2.3.1.5 Les épaississants et gélifiants

Aussi appelés additifs de viscosité, ces molécules augmentent la viscosité de la phase continue hydrophile, tout en stabilisant l’émulsion. Ils modifient l’étalement, régulent la consistance et fournissent un caractère filmogène. Les molécules les plus répandues sont les hydrocolloïdes, polymères hydrophiles épaississants ou gélifiants. Le pouvoir épaississant est lié à la formation d’enchevêtrements macromoléculaires peu serrés et peu réguliers, alors que le pouvoir gélifiant implique davantage d’interactions de faible énergie et une régularité plus grande.

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Les épaississants et gélifiants peuvent être de différentes natures : § Nature glucidique

De nombreux épaississants et gélifiants de nature glucidique sont d’origine naturelle, comme : les extraits d’algues (agar-agar, carraghénanes), les exsudats de plantes (gomme arabique), les graines (gomme guar). L’inconvénient majeur de ces gélifiants naturels est la difficulté de conservation. Ci-dessous, une image illustrant l’agar-agar en poudre.

Figure 36 : Illustration de poudre d'agar-agar (d'après Biocéan Algues marines)

D’autres additifs de nature glucidique sont d’origine semi-synthétique. C’est le cas des extraits de micro-organismes (gomme xanthane) et des dérivés de cellulose (carboxyméthylcellulose). Par contre, ces gélifiants cellulosiques posent des problèmes de toucher cosmétique.

§ Nature protéique

Parmi les épaississants et gélifiants de nature protéique, on trouve ceux issus des protéines de lait, comme les caséinates.

§ Nature synthétique

Souvent, les additifs de viscosité d’origine synthétique sont des polymères acryliques et vinyliques tels que des carbomères, des polyacrylamides ou des polyvinylpyrrolidone. Malheureusement, ces additifs sont sensibles aux variations de pH et à la présence d’électrolytes.

De plus en plus, se développe l’habitude d’associer deux gélifiants (par exemple : gomme xanthane et gomme guar) pour obtenir une stabilisation convenable de certains types d’émulsions : émulsions multiples, émulsions sprayables…

Les additifs de viscosité des émulsions lipophiles sont beaucoup moins utilisés. En effet, les phases lipophiles sont, en moyenne, cinquante fois plus visqueuses que les phases aqueuses. Pour modifier la viscosité de la phase lipophile, il faudra plutôt jouer sur la composition lipidique de la phase grasse, c’est le cas des alcools gras, véritables épaississants.

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