L’acide fusidique est un antibiotique bactéricide qui appartient à la famille des fusidanines,il est d’origine naturelle produit par un Fusidium.
La structure générale de l'acide fusidique rappelle celle des stéroïdes mais sa configuration stéréochimique est complètement différente et il est totalement dépourvu d'effet hormonal. Cette structure stéroïdique lui confère le caractère acide. Il est liposoluble possédant un spectre d’activité étroit et une faible toxicité.
Indications - spectre d’activité - résistances
L’acide fusidique est indiqué chez les carnivores pour le traitement local des infections staphylococciques cutanées superficielles, auriculaires et oculaires, sous forme de pommades, de solutions auriculaires ou de gel ophtalmique. Le spectre d'activité ne couvre que les bactéries à Gram + et est limité aux staphylocoques. La sélection de souches résistantes en cours de traitement est presque toujours observée, ce qui empêche l'usage de ce médicament en monothérapie.
Pharmacodynamie
L'acide fusidique est lentement bactéricide. Son action s'exerce sur la synthèse protéique et se manifeste par une inhibition de la translocation des chaînes d'acides aminés en croissance.
Pharmacocinétique
Après son absorption, la diffusion de l’acide fusidique est humorale et tissulaire : la moitié de l'acide fusidique se retrouve dans le compartiment périphérique, ce qui signifie qu'environ 50 % de l'acide fusidique se répartit dans les tissus. Il diffuse dans la plupart des tissus, même ceux mal vascularisés. On le retrouve au niveau de la peau (graisse sous-cutanée, croûtes de brûlures), de l'os aseptique, ou infecté, au niveau du tissu conjonctif infecté, de la synoviale, des sécrétions hépatobiliaires, des sécrétions bronchiques, du mucus, de l'œil (humeur aqueuse et humeur vitrée), du pus, quelle que soit l'importance de la collection purulente ou sa localisation. La liaison aux protéines plasmatiques est supérieure à 90 %.
L’élimination se fait principalement par la voix biliaire sous forme inactive et métabolisée et subit un cycle entérohépatique [329].
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Spécialités disponibles en Tunisie
Aucune spécialité vétérinaire à base d’acide fusidique disponible sur le marché tunisien [172]. A titre indicatif, les spécialités à usage humain disponibles en Tunisie sont :
ACIDE FUSIDIQUE OPALIA 2%/ Crème.Derm. / Tb 15gr/ 4.210 DT/ OPALIA PHARMA AFUSIDIQUE 250mg/ Comp. / Bte. 10/ 18.580 DT/OPALIA PHARMA
1.6.2 Rifamycines
Les rifamycines sont des antibiotiques bactéricides de la famille des ansamycines. Leur origine est naturelle, produites par Streptomyces, ou semi synthétique, possédant une structure naphtalénique et un caractère acide, leur spectre d’activité est étroit. Seule la rifaximine est commercialisée en médecine vétérinaire.
Indications - spectre d’activité - résistances
Les rifamycines sont des antibiotiques anti-staphylocciques. Elles sont indiquées pour le traitement des mammites staphylococciques par la voie galactophore. La rifampicine est utilisé en médecine humaine comme antituberculeux.
Le spectre d’activité englobe en particulier des bactéries à Gram + responsables de mammites, en multiplication et au repos : Staphyloccus aureus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus uberis et Actynomyces pyogenes. Les bactéries aérobies à Gram -, telles que les entérobactéries, mycobactéries atypiques et les pseudomonas sont résistantes.
Du fait de l’utilisation des rifamycines en médecine humaine dans le traitement de la tuberculose, leur utilisation en médecine vétérinaire est à limiter au maximum.
Pharmacodynamie
Les rifamycines agissent directement au niveau de la transcription par interaction avec l’ARN-polymérase, ADN dépendante. Elles empêchent ainsi la synthèse de l’ARN messager et des protéines.
Pharmacocinétique
Le caractère acide des rifamycines a des conséquences galéniques dans la préparation de sels de sodium. Leur distribution est de type extracellulaire.
Effets indésirables
Leur toxicité est faible.
1.6.3. Pleuromutilines
Les pleuromutilines (leur chef de file est la tiamuline) sont des antibiotiques bactériostatiques, d’origine naturelle produits par un basidiomycète, possédant
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une structure diterpénique basique. Ce sont des antibiotiques réservés à la médecine vétérinaire.
Indications - spectre d’activité - résistances
Etant donné sa toxicité chez plusieurs espèces animales, la tiamuline n’est utilisée que chez la volaille et le porc en thérapeutique pour le traitement d’infections respiratoires causées par des mycoplasmes et Hemophilus.
Le spectre d’activité des pleuromutilines est étroit, il comprend les bactéries à Gram +, mycoplasmes, Treponema hyodysenteriae, Hemophilus et
Campylobacter.
On les administre à la dose moyenne de 10 mg.kg-1.
Leur spectre d’action est comparable à celui de la tylosine, mais leur activité contre les mycoplasmes et les bactéries anaérobies sont cependant plus élevées. L’efficacité contre les entérobactéries est plutôt négligeable.
Pharmacodynamie
Leur action antibiotique repose sur l’inhibition de la synthèse protéique au niveau de l’unité 50S des ribosomes.
Pharmacocinétique
Du point de vue pharmacocinétique, les pleuromutilines ont le comportement des bases faibles liposolubles avec une distribution intracellulaire. Ils sont très fortement métabolisés dans l’organisme. Leurs propriétés pharmacocinétiques sont comparables à celles des macrolides.
Contre-indications
Leur toxicité est faible. Toutefois, il existe chez la volaille une contre-indication absolue d'emploi en association avec les polyéthers ionophores sous risque d'accidents mortels par suite d’une inhibition compétitive du cytochrome P450 qui normalement dégrade par oxydation les antibiotiques ionophores.
Les polyéthers alors régulièrement apportés par les aliments supplémentés, pas assez vite métabolisés, ils atteignent très rapidement des concentrations toxiques dans l’organisme.
Interactions
Les pleuromutilines sont des antagonistes des antibiotiques ionophores (monensin, salinomycine, narasine).
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Spécialités disponibles en Tunisie
Tiamuline
Tableau XXXIX
Spécialités vétérinaires contenant de la tiamuline.
Nom
déposé Espèces cibles Forme Présentation Labo.
Prix Public DT TIAMVET 100 VL, LP, PC Granulés Bte. 5 Kg CEVA INTERCHEM 409.500
TIAMYL VL Sol. Or. Fl. 1l TIMPHARM 65.202
TIAMFOR VL, PC Sol. Or. Fl. 100ml
Fl. 1l AFRIMED
6.655 61.940