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Le preparazioni a rilascio controllato hanno lo scopo di ridurre la frequenza delle somministrazioni e di diminuire le fluttuazioni della concentrazione plasmatica dei farmaci, in modo da garantire un effetto terapeutico più uniforme.
Una somministrazione meno frequente è più pratica e può migliorare la compliance del paziente. Queste preparazioni trovano un impiego ideale per i farmaci che altrimenti richiederebbero somministrazioni frequenti a causa della brevità della loro emivita di eliminazione e della durata del loro effetto.
Le forme a rilascio controllato destinate alla somministrazione orale sono spesso formulate in modo da mantenere le concentrazioni terapeutiche del farmaco per un periodo pari o superiore a 12 h.
La velocità di assorbimento può essere controllata rivestendo le particelle del farmaco con sostanze cerose o con altri materiali non idrosolubili, includendo il farmaco in una matrice dalla quale viene liberato lentamente durante il transito attraverso il tratto GI, oppure complessando il farmaco con resine a scambio ionico.
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Le preparazioni a rilascio controllato per uso transdermico hanno lo scopo di garantire il rilascio del farmaco per periodi prolungati; p. es., la diffusione della clonidina attraverso una membrana assicura la cessione controllata del farmaco per una settimana, e un polimero impregnato di nitroglicerina adsorbito su un cerotto adesivo consente la cessione controllata del farmaco per 24 h.
I farmaci a rilascio transdermico devono possedere appropriate capacità di penetrazione cutanea e notevole potenza, perché il tasso di penetrazione e l'area di applicazione sono limitati.
Molte preparazioni parenterali non endovenose sono formulate in modo da mantenere elevati nel tempo i livelli ematici.
Per gli antibiotici, i sali relativamente insolubili (p. es., la penicillina G benzatina) iniettati IM garantiscono il mantenimento di concentrazioni terapeutiche per periodi prolungati.
Per altri farmaci, vengono formulate sospensioni o soluzioni in veicoli non acquosi (p. es., le iniezioni di insulina in sospensioni cristalline).
L'insulina amorfa, dotata di un'elevata superficie di contatto per la dissoluzione, ha un rapido inizio e una breve durata di azione.
