Méloxicam

Le méloxicam, comme le carprofène est bien plus souvent utilisé chez le chien que chez le cheval. L’action inhibitrice COX-2 sélectif du méloxicam par rapport à la PBZ et à la flunixine méglumine est encore discutable de nos jours. Il ne semblerait pas que ni méloxicam ni le carprofène soit plus sélectif que la PBZ et la flunixine méglumine aux concentrations supérieures à l’IC50, concentration inhibitrice médiane (Frisbie, Donnell 2014).

Une étude croisée contrôlée par placébo a identifié les effets du méloxicam sur les biomarqueurs de l'inflammation, sur l'activité des MMP, et sur les biomarqueurs du cartilage chez six chevaux présentant une synovite induite après avoir reçu méloxicam par voie orale (0,6 mg/kg) une fois par jour pendant 1 semaine (de Grauw et al. 2009). Le méloxicam a provoqué une réduction significative de la boiterie à 8h et à 24h post injection et aurait tendance à réduire la synovite. De plus, le méloxicam a diminué significativement la présence des PGE2 et de la substance P dans le liquide synovial à 8h post injection, de la bradykinine dans le liquide synovial à 24h post injection en comparaison avec le groupe placébo. Les auteurs ont conclu qu’un traitement oral précoce avec du méloxicam améliore non seulement les signes cliniques, mais aussi l'inflammation de l’articulation dans le cas d’une synovite aigüe.

7.1. Pharmacocinétique

À une posologie de 0,6 mg/kg, le temps de demi-vie semble être relativement court chez les poulains (2,48 ± 0,25 heures) et chez les chevaux adultes (4,99 ± 1,11 heures) (Frisbie, Donnell 2014).

7.2. Utilisation

Le méloxicam doit être administré à une dose de 0,6 mg/kg en PO (Métacam® 15mg/ml Suspension orale pour chevaux) une fois par jour pendant maximum 14 jours ou alors à la

posologie de 0,6 mg/kg en IV (Métacam® 20mg/ml Solution injectable pour bovins, porcins et chevaux).

Le temps de détection pour le dopage est estimé à 3 jours (Liste FEI).

7.3. Toxicité

Bien que les auteurs indiquent qu'il n'y ait pas d'augmentation significative de l'ulcération gastrique par rapport au début de l'étude, ils ont rapporté une augmentation de l'ulcération gastrique chez 4 des 16 (25%) chevaux, et l'un des 16 (6%) chevaux a développé une grave réaction d'hypersensibilité (au 8e jour) à une dose orale de 0,6 mg/kg pendant 14 jours (de Grauw et al. 2009).

8. Védaprofène

8.1. Pharmacocinétique

Le temps de demi-vie est de 5,8 à 8,3 heures et le védaprofène est rapidement absorbé après une administration orale (Fauchier et al. 2013). Le temps de demi-vie finale est de 6 à 8 heures (Kahn 2005). La biodisponibilité après une administration orale est de 80 à 90%, mais se voit significativement réduite en cas d’administration conjointe avec des aliments (Fauchier et al. 2013).

Le temps de détection pour le dopage est estimé à 14 jours (non confirmé sur la liste FEI).

8.2. Utilisation

Le védaprofène est indiqué pour le traitement de la douleur et de l'inflammation associées aux troubles musculo-squelettiques chez les chevaux à la posologie de 1 mg/kg, deux fois par jour et pour le traitement de la douleur associée aux coliques chez les chevaux à la posologie de 2 mg/kg, IV, en une seule injection.

Le védaprofène est disponible sous forme de gel oral (Quadrisol® Gel oral pour chevaux) dont la dose initiale est de 2 mg/kg toutes les 12 heures, suivi d’une dose d’entretien de 1 mg/kg à administrer toutes les 12 heures, sur une durée maximale de 14 jours (Fauchier et al. 2013).

8.3. Toxicité

Aucune étude ne semble être disponible sur la toxicité du védaprofène. Les effets secondaires annoncés par le fabricant sont : lésions du tractus digestif et saignement, diarrhées, urticaire, léthargie et inappétence (Fauchier et al. 2013).

9. Acide méclofénamique

Bien qu'il soit efficace dans le traitement de la fourbure chronique, l'acide méclofénamique a un indice thérapeutique plus faible que celui des autres AINS.

9.1. Pharmacocinétique

Chez les chevaux, l'acide méclofénamique est rapidement absorbé, mais l'alimentation avant l'administration peut retarder l'absorption. Le début d'action est lent, nécessitant 2 à 4 jours de traitement pour voir apparaître les premières améliorations cliniques (Kahn 2005). Il s’agit d’un inhibiteur non spécifique des COX-1 et COX-2.

Le temps de détection pour le dopage n’est pas connu.

9.2. Utilisation

Voici un extrait du JORF n°0156 du 8 juillet 2010 page 12601, texte n° 107 « Considérant que le médicament DYNOTON PATE ORALE est destiné à l'espèce équine et qu'il contient de l'acide méclofénamique, substance non inscrite dans l'une des annexes du règlement LMR pour cette espèce ; Le directeur général de l'Agence française de sécurité sanitaire des aliments décide : L'autorisation de mise sur le marché de la spécialité DYNOTON PATE ORALE des LABORATOIRES BIOVE est supprimée à compter du 26 mars 2010. »

10. Conclusion

Voici un tableau bilan des principaux AINS autorisés en France

Tableau 10 – AINS communément utilisés en France, liste non exhaustive

PBZ : Phénylbutazone, Anti COX- P : anti-COX- préférentiel, Anti-COX- S : anti-COX- sélectif, NS : non sélectif, PO : Per os, IM : Intramusculaire, IV : intraveineux, SID : une fois par jour, BID : bis in die pour deux fois par jour, PBZ : Phénylbutazone

Molécule Action Nom déposé Posologie Délai

dopage Commentaires PBZ NS Equipalazone® J1 : 4 mg/kg BID, PO J2-J5: 2 mg/kg BID, PO J6-J9: 1mg/kg BID, PO 7j Amélioration de la boiterie supérieure qu’avec du kétoprofène

Interdit si cheval destiné à la consommation humaine Phénylarthrite® 13,3 mg/kg/j Flunixine méglumine Anti- COX- 1 P Finadyne® 1,1 mg/kg SID, PO ou IV Maximum 5j

6j Plus cher que la PBZ

Kétoprofène Anti-

COX- 1 P

Kétofen ®10% 2,2 mg/kg SID IV, IM 3 à 5 jours

4j Moins efficace que la PBZ Faible degré de toxicité

Naproxène NS Non disponible

en France 10 mg/kg SID ou BID PO ou IV Non disponible en France

Carprofène Anti- COX- 2 P Pas AMM CV 0,7 mg/kg PO 1,4 mg/kg IV Non connu

Effet analgésique juste après la PBZ

Effet potentiellement

bénéfique sur le métabolisme des PB des chondrocytes équin : voie d’avenir ?

Firocoxib Anti- COX- 2 S Equioxx® 0,09 mg/kg IV 0,1 mg/kg PO SID Maximum 14j

13j Serait plus sécuritaire Aussi efficace sur

l’amélioration clinique que la PBZ

Plus efficace sur

l’amélioration de la fonction articulaire que la PBZ Intérêt d’une dose de charge

Méloxicam Anti- COX- 2 P Métacam® 0,6 mg/kg IV 0,6 mg/kg PO SID Maximum 14j 3j Védaprofène Anti- COX- 1 P Quadrisol® 2 mg/kg PO BID le 1er jour puis 1 mg/kg PO BID Maximum 14j

4j

Acide

méclofénamique