Le mécanisme d’absorption buccale de la nicotine est aujourd’hui bien connu. La nicotine est libérée de son support galénique pour passer dans la salive et le passage dans la circulation systémique se fait principalement à travers la muqueuse buccale. Or, à pH acide, la nicotine est majoritairement sous forme ionisée ce qui lui empêche de passer à travers les muqueuses, contrairement à pH alcalin où elle se retrouve principalement sous forme non-ionisée. Au pH buccal physiologique, légèrement alcalin (7,1 – 7,4), seulement un tiers de la nicotine est sous forme non-ionisée, d’où la présence d’excipients dans les formes à absorption buccale, spécialement étudiés, afin d’augmenter l’absorption de nicotine à travers la muqueuse buccale.
Il est important de limiter au maximum les phénomènes de déglutition avec l’utilisation des formes à absorption buccale du fait du pH acide de l’estomac et du duodénum, qui entraine une perte quasiment complète de l’effet de la nicotine. De plus, la manière de mastiquer les gommes ou de laisser fondre les comprimés varie sensiblement d’un individu à l’autre ce qui explique une grande « variabilité interindividuelle » de la cinétique avec les dispositifs oraux (extraction et biodisponibilité varient du simple au double selon les sujets). Toutefois, chaque utilisateur reproduit son propre schéma cinétique, en aménageant sa façon d’extraire la nicotine et sa consommation de manière à adapter les concentrations de nicotine à ses besoins, ce qui limite la « variabilité interindividuelle » (139).
Bien que ces formes soient dites à administration rapide, l’absorption buccale de la nicotine (pic plasmatique atteint en 20 à 30 minutes) est beaucoup plus lente que l’absorption pulmonaire (5 à 10 secondes).
Les gommes à mâcher disponibles en France depuis 1986, sont fabriquées en deux dosages de nicotine (2 et 4 mg). La nicotine de la gomme est libérée sous l’effet de la mastication et sa concentration dans la salive dépend donc de l’intensité et du temps de mastication. Il est admis que 90% de la nicotine libérable dans la gomme est libérée en 20 minutes et que la gomme ne contient plus de nicotine au bout de 30 minutes. Néanmoins, le dosage en nicotine contenue dans le dispositif et indiqué sur le conditionnement est à pondérer en considérant qu’une partie de la nicotine reste prisonnière de la matrice et que le sujet ne s’administre réellement que 50 à 65% (avec les gommes de 2 mg) ou 70 à 80% (avec les gommes de 4mg) de la quantité de nicotine contenue dans la gomme (140).
Les comprimés à sucer, pastilles à sucer et comprimés sublinguaux, pour une utilisation plus discrète que les gommes à mâcher, permettent de libérer toute la nicotine comprise dans la forme galénique et sont disponibles à des dosages compris entre 1 et 2 mg en France, soit une quasi-équivalence de délivrance de nicotine par rapport aux gommes à mâcher de 2 et 4mg. Pour les gommes à mâcher et les formes à sucer, étant donné que seule l’absorption buccale est efficace, les modalités d’utilisation doivent être expliquées aux patients (139) :
1° Mâcher la gomme ou sucer le comprimé jusqu’à ce que le goût deviennent satisfaisant 2° Placer la forme entre la gencive et la joue
3° Quand le goût s’estompe mâcher ou sucer à nouveau 4° Alterner mastications et pauses pendant 30 minutes
5° Eviter la prise de boisson acide (café et sodas) dans les 15 minutes qui précèdent la prise de la forme, pour ne pas acidifier le pH buccal.
De plus, afin d’éviter certains effets indésirables de la forme à mâcher, rappeler qu’une mastication trop rapide et trop forte est susceptible de libérer une quantité trop importante de nicotine et d’excipients, susceptible de provoquer un goût trop fort et piquant, une diminution de l’efficacité de la gomme, le hoquet ou encore des maux d’estomac et des vertiges (139). L’inhaleur, autre forme à absorption buccale, se présente sous la forme d’un embout en plastique blanc qui s’ouvre en deux afin d’accueillir une cartouche interchangeable, imprégnée de 10 mg de nicotine et de menthol. A chaque utilisation, le sujet aspire l’air contenant les microgouttelettes chargées en nicotine qui va être absorbée par la muqueuse buccale. L’inhaleur permet ainsi d’aspirer de la nicotine par petites doses calibrées. Chez les sujets attachés au geste de la cigarette, cette forme peut s’avérer particulièrement intéressante (141).
Conseils d’utilisation :
Aspirer une bouffée comme une cigarette
Ne pas aspirer trop fort (risque de toux et de hoquet)
A utiliser chaque fois que l’envie de fumer apparait sans attendre que l’envie soit trop forte.
Après ouverture, utiliser la cartouche dans les 12 heures pour éviter les phénomènes d’évaporation de la nicotine.
Le spray buccal, commercialisé en France depuis 2013, délivre un dosage de 1 mg par bouffée avec 150 doses à délivrer. Cette forme est particulièrement intéressante, car son absorption serait plus rapide que les autres formes à absorption buccale avec un pic plasmatique proche des 10 minutes après la prise de 2 bouffées (140).
Conseils d’utilisation :
Ne pas pulvériser dans le fond de la gorge comme un collutoire (risque de toux et de hoquet) et ne pas inhaler la pulvérisation Pulvériser plutôt contre la joue et faire circuler le produit avec la
langue
A utiliser à chaque fois que l’envie de fumer apparait sans attendre que l’envie soit trop forte
Il est important de rappeler aux patients qui utilisent l’inhaleur ou les sprays buccaux que la déglutition est à éviter dans la minute qui suit leur utilisation pour ne pas inactiver la nicotine en milieu acide et que les sprays possèdent de l’éthanol parmi leurs excipients.