Initiation à la Pharmacie Galénique

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Odile CHAMBIN - Cours IFSI - Année 2015/2016 1

Initiation à la Pharmacie Galénique

O. Chambin

Professeur de Pharmacie Galénique Université de Bourgogne - Dijon

PLAN

I.  Généralités II.  Voie orale

III.  Voies cutanée et percutanée IV.  Voies parentérales

V.  Voie rectale

VI.  Autres voies

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PLAN

I.  Généralités

1)  Le Médicament

2)  La Pharmacie Galénique 3)  Les Voies d’Administration

4)  Le Cheminement des Médicaments dans l’organisme

5)  Les génériques

I- Généralités 1) Le Médicament

•  Définition du Code de la Santé Publique (art. L 5111-1 actualisé JO du 27/02/07)

« Toute substance ou composition présentée comme possédant des propriétés curatives ou préventives à l’égard des maladies humaines ou animales, ainsi que toute substance ou composition pouvant être utilisée chez l’Homme ou chez l’animal ou pouvant être

administrée, en vue d’établir un diagnostic médical ou de restaurer, corriger ou modifier leurs fonctions physiologiques en exerçant une action

pharmacologique, immunologique ou métabolique. »

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I- Généralités

2) Pharmacie galénique

Substances actives

Forme pharmaceutique

Activité thérapeutique Substances à usage pharmaceutique

Excipients Conditionnement

(récipient + emballage extérieur + notice)

I- Généralités

2) Pharmacie galénique

Recherche Développement Production Commercialisa

-tion et diffusion Test

Etudes précliniques

Etudes cliniques Phases I, II, III

AMM Transparence Prix

Etudes de phase IV

Pharmacovigilan- ce

6 à 10 ans 2 à 3 ans

Isolement de la molécule

Essais sur cellules et animal Recherche de la forme galénique

Essais sur l’Homme Recherche de process d’industriali- sation

Procédures administratives

Fabrication Conditionne- ment Contrôle qualité Logistique industrielle

Marketing Information des médecins Vente au public Améliorations Etudes

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I- Généralités 3) Voies d’administration

Voies d’administration Formes pharmaceutiques Orale Liquides : solution, suspension, sirop,

émulsion

Solides : poudre, granulé, comprimé, gélule, capsule molle, micro et mini- granules

Parentérale Liquides : solution, suspension, émulsion Solides : poudre, implant

Cutanée Liquides : solution, suspension Semi-solides : pommade, crème, émulsion

Solides : poudre, dispositif transdermique Transmuqueuse (Cf suite)

Voies d’administration Formes pharmaceutiques Transmuqueuse

Perlinguale Rectale

Vaginale Oculaire

Nasale et auriculaire

Pulmonaire

Liquides : solution, «spray»

Solides : tablette, pâte, pastille, cp buccal Liquides : lavement, solution

Semi-solides : pommade, gel, mousse Solides : suppositoire

Semi-solides : mousse, gel, ovule - Solides : cp Liquides : collyre, solution pour lavage

Semi-solides : pommade - Solides : insert Liquides : solution pour pulvérisation et lavage Semi-solides : pommade, crème

Solides : poudre

Liquides : solution et suspension (aérosol) Solides : poudre pour inhalation

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I- Généralités

4) Cheminement des Médicaments dans l’organisme

I- Généralités

4) Cheminement des Médicaments dans l’organisme

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En conclusion

SA

Forme pharmaceutique Voie d’administration

Effet recherché Malade

Modalités d’administration Dose

Fréquence de prise

Phases

- biopharmaceutique - pharmacocinétique - pharmacodynamique

Réponse clinique Concentration de SA dans le plasma

Concentration de SA au site d’action Conc. mini. Efficace

Conc. Max. toxique

VOIE ORALE

O. Chambin

Professeur de Pharmacie Galénique Université de Bourgogne - Dijon

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PLAN

I.  Critères de choix de cette voie

d’administration (avantages : inconvénients) II.  Influence de la physiologie du tractus gastro-

digestif

III.  Différentes formes galéniques

1)  Formes liquides

2)  Formes solides

3)  Formes à libération modifiée

II- Influence de la physiologie

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III-2) Formes galéniques solides

•  Différentes formes solides

–  Les granulés :

Les granulés sont des préparations constituées de grains solides secs, formant chacun un agrégat de particules de poudre d’une solidité suffisante pour permettre diverses

manipulations.

Multidoses ou unitaires (sachets).

Peuvent êtres effervescents (acide +

carbonate : CO₂ en présence d’eau), enrobés, gastro-résistants ou même à libération

modifiée.

III-2) Formes galéniques solides

•  Différentes formes solides

–  Les gélules :

Ce sont des formes solides constituées d’une enveloppe dure (le plus souvent en gélatine) de capacité variable contenant une dose unitaire de substance active sous forme solide (poudre ou granulés).

Fabrication en 2 étapes : enveloppe puis remplissage.

Fabrication industrielle mais aussi officinale.

Mise au point de la formulation plus simple que pour un comprimé.

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III-2) Formes galéniques solides

•  Différentes formes solides

–  Les capsules molles :

Ce sont des formes solides constituées d’une enveloppe molle mais plus épaisse que celle des gélules (gélatine + glycérol) de forme et de

capacité variables contenant une dose unitaire de substance active (liquide plus ou moins visqueux).

Fabrication en une seule étape (enveloppes formées, remplies puis fermées).

Uniquement industrielle.

Utilisées pour des liquides non aqueux.

III-2) Formes galéniques solides

•  Différentes formes solides

–  Les lyophilisats oraux ou lyocs :

Ils s’obtiennent par coulée d’une masse pâteuse (substance active + excipients) dans des

alvéoles puis par lyophilisation (cryodessication).

Ressemblent à des comprimés mais ils sont plus poreux et donc plus faciles à disperser dans de l’eau (plus fragile).

S’administrent par voie sublinguale ou après dissolution ou dispersion dans de l’eau.

Forme à libération accélérée  action plus rapide.

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III-2) Formes galéniques solides

•  Différentes formes solides

–  Les comprimés :

≈ 50% des médicaments.

Ce sont des formes solides obtenues en agglomérant par compression un volume constant de particules (poudre ou granulés).

Différents types existent :

–  Comprimés « classiques » (nus) –  Comprimés sécables

–  Comprimés effervescents –  Comprimés solubles

III-2) Formes galéniques solides

Biodisponibilité souvent complexe

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III-3) Formes galéniques à libération modifiée

•  Limites des formes à libération conventionnelle

–  Effet de courte durée

–  Impossible d’augmenter les doses sans effets secondaires

Seuil d’efficacité Concentrations

plasmatiques de SA

Temps Seuil de

toxicité

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