INITIATION À LA PHARMACIE GALÉNIQUE
• V. Berard
• Maître de Conférences en Pharmacie Galénique
• Université de Bourgogne - Dijon
OBJECTIFS
Connaître les principales formes galéniques utilisées en thérapeutique en fonction des voies d’administration.
Médicament
Infirmier(e) Infirmier(e)
Infirmier(e)
Pharmacien Patient
Médecin
PLAN
I. Généralités
II. Voie orale
III. Voies cutanée et percutanée IV. Voies parentérales
V. Autres voies
I. Généralités
1) Le Médicament
2) La Pharmacie Galénique 3) Les voies d’Administration
4) Le cheminement des Médicaments dans l’organisme
5) Les génériques
1) . Le médicament
• Définition du Code de la Santé Publique (art. L 5111-1 actualisé JO du 27/02/07)
« Toute substance ou composition présentée comme possédant des propriétés curatives ou préventives à l’égard des maladies humaines ou animales, ainsi que toute substance ou composition pouvant être utilisée chez l’Homme ou chez l’animal ou pouvant être administrée, en vue d’établir un diagnostic médical ou de restaurer, corriger ou modifier leurs fonctions physiologiques en exerçant une action pharmacologique,
1) . Le médicament
• Plusieurs niveaux d’action :
– Prévenir : empêcher la cause de la maladie – Soulager : calmer ou supprimer un symptôme – Soigner : détruire la cause de la maladie
– Aider au diagnostic
• Médicaments pour usage humain mais également vétérinaire.
1) . Le médicament
• Différents types de médicaments :
– Spécialités pharmaceutiques
– Médicaments conseils, grand public – Préparations (officinales, magistrales) – Médicaments hospitaliers
– Médicaments homéopathiques – Médicaments phytothérapiques
1) . Le médicament
• Médicament défini comme :
1. Système de présentation de la substance active 2. Système de délivrance de la substance active
• Présenté sous une forme pharmaceutique :
Etat sous lequel sont réunis les constituants du médicament, en vue de leur utilisation :
Activité thérapeutique
1) . Le médicament
• Médicament =
N’est pas un produit de consommation courante : Jamais anodin
Peut être dangereux Attention à :
- la polymédication
1) . Le médicament
• Respecter les règles du bon usage du médicament : – Respect de la prescription du médecin
(doses, …)
– Respect du mode d’emploi (horaires de prise, alimentation, eau, …)
– Respect de la durée du traitement
– Signaler tous les problèmes rencontrés – Respect d’une bonne hygiène de vie
I. Généralités
1) Le Médicament
2) La Pharmacie Galénique 3) Les voies d’Administration
4) Le cheminement des Médicaments dans l’organisme
5) Les génériques
2) Pharmacie galénique
Définitions :
• « Trouver pour chaque substance active la présentation médicamenteuse la mieux adaptée au traitement d’une maladie déterminée. »
(de Galien - Claudius Galenus - médecin Grec du 2ème siècle, d’après Le Hir)
• « Science et art de préparer, conserver et présenter les médicaments. »
2) Pharmacie galénique
• La pharmacie galénique est une science appliquée : À 3 domaines :
– Aspects technologiques (pharmacotechnie) – Aspects biologiques (biopharmacie)
– Aspects industriels (génie pharmaceutique)
2) Pharmacie galénique
• Pharmacotechnie :
– Technique de fabrication du médicament (à partir de la substance active jusqu’au conditionnement).
– Officinale ou industrielle
• Biopharmacie (biogalénique) :
– Etudes des paramètres intervenant dans la formulation et la fabrication qui agissent sur la libération de la ou des substance(s) active(s) dans l’organisme (excipients, techniques de fabrication…)
2) Pharmacie galénique
• Génie pharmaceutique :
– Conditionne la fabrication industrielle en alliant opérations unitaires de production, efficacité et sécurité.
– Mise au point de méthodes et de matériel de transposition d’échelle :
Fabrication en Laboratoire
Fabrication de lot Pilote
2) Pharmacie galénique
Substances actives
Technologie de fabrication pour en faire une forme pharmaceutique
Médicament
Excipients Conditionnement
(récipient + emballage extérieur + notice)
•Eléments constitutifs du Médicament :
2) Pharmacie galénique
• Eléments constitutifs du Médicament : 1. Substances active
= principe actif Différentes origines :
– Naturelle : végétale, animale, minérale – Synthèse ou hémisynthèse chimique – Biotechnologie
2) Pharmacie galénique
• Eléments constitutifs du Médicament : 2. Excipient
= substances auxiliaires
= véhicules Très nombreux
Différentes fonctions (rôles technologiques et biopharmaceutiques) : – Mise en forme
– Véhiculent la SA – Stabilité
– Améliorent l’efficacité,
2) Pharmacie galénique
• Eléments constitutifs du Médicament :
3. Conditionnement (primaire et secondaire) 3 grands rôles :
– Rôle de protection – Rôle fonctionnel
– Rôle d’identification et d’information (notice, étiquetage)
2) Pharmacie galénique
• Eléments constitutifs du Médicament :
4. Technologie de fabrication (= procédés)
Ensemble d’opérations unitaires qui permettent la transformation de la matière (SA + Excipients) pour en faire une forme
pharmaceutique : mélange, broyage, séchage, compression … Selon les Bonnes Pratiques de Fabrication (BPF).
2) Pharmacie galénique
• 100 000 molécules identifiées
100 molécules testées
10 candidats médicaments 1 Médicament
2) Pharmacie galénique
• Fabrication des médicaments
Véritable « aventure » : 10 à 20 ans pour mettre au point un nouveau médicament
• Recherche
• Développement
• Essais toxicologiques et cliniques
• Autorisation de Mise sur le Marché
• Production industrielle
• Pharmacovigilance
2) Pharmacie galénique
Recherche Développement Production Commercialisation et diffusion
Test Etudes précliniques
Etudes cliniques Phases I, II, III
AMM
Transparence Prix
Etudes de phase IV Pharmacovigilance
6 à 15 ans 2 à 3 ans Isolement
de la molécule
Essais sur cellules et animal
Recherche de la forme galénique
Procédures administratives
Fabrication Conditionne- ment
Contrôle qualité
Marketing
Information des médecins
Vente au public
I. Généralités
1) Le Médicament
2) La Pharmacie Galénique 3) Les voies d’Administration
4) Le cheminement des Médicaments dans l’organisme
5) Les génériques
• Définition d’une voie d’administration :
Mode d’introduction ou de pénétration des médicaments dans l’organisme, selon l’effet recherché et le lieu d’action retenu.
• Nombreuses voies d’administration Différents niveaux d’action
Locale ou générale (= systémique)
• Toutes ces voies ont des avantages et des inconvénients ; et le
3) Voies d’administration
3) Voies d’administration
• Choix de la voie d’administration : En fonction :
– Du type d’action recherchée
• Action locale
• Action générale ou systémique
– De la rapidité et de la durée d’action désirée
• Ex. : Voie I.V. la plus immédiate (voie d’urgence) – De la nature de la substance active
• Ex. : Protéines dégradées par les enzymes du tractus gastro- digestif (cas de l’insuline).
3) Voies d’administration
• Choix de la voie d’administration (suite) :
– De la facilité d’administration selon le type de patient (confort du malade)
• Nourrissons / enfants / personnes âgées
• Patient conscient ou dans le coma
• ….
– De la stratégie thérapeutique adoptée
3) Voies d’administration
• Principales voies d’administration :
– Voie orale : ≈ 70% des médicaments – Voie perlinguale
– Voies parentérales
– Voies cutanée et percutanée – Voie rectale
– Voie vaginale – Voie oculaire
– Voies nasale et auriculaire – Voie pulmonaire
• Choix de la forme galénique adaptée en fonction de – La substance active
– La voie d’administration choisie – L’objectif thérapeutique
• Le plus souvent classées en fonction de la voie d’administration (formes destinées à la voie orale, cutanée, parentérale …).
Puis selon leur consistance : formes solides, liquides, semi-solides ….
3) Voies d’administration
3) Voies d’administration
Voies d’administration Formes pharmaceutiques Orale Liquides : solution, suspension, sirop,
émulsion
Solides : poudre, granulé, comprimé, gélule, capsule molle, micro et mini-granules
Parentérale Liquides : solution, suspension, émulsion Solides : poudre, implant
Cutanée Liquides : solution, suspension
Voies d’administration Formes pharmaceutiques Transmuqueuse:
• Perlinguale
• Rectale
• Vaginale
• Oculaire
•
• Nasale et auriculaire
•
Liquides : solution, «spray» - Solides : cp buccal
Liquides : lavement, solution
Semi-solides : pommade, gel, mousse - Solides : suppositoire
Semi-solides : mousse, gel, ovule - Solides : cp Liquides : collyre, solution pour lavage
Semi-solides : pommade - Solides : insert
Liquides : solution pour pulvérisation et lavage
Semi-solides : pommade, crème - Solides : poudre
I. Généralités
1) Le Médicament
2) La Pharmacie Galénique 3) Les voies d’Administration
4) Le cheminement des Médicaments dans l’organisme
5) Les génériques
4) Cheminement des médicaments dans l’organisme
La « prise » du Médicament par le patient
• Processus dynamique
Mise à disposition de la substance active à partir de la forme galénique administrée
Effet thérapeutique
4) Cheminement des médicaments dans l’organisme
• Comprend 3 phases :
– Phase biopharmaceutique (L.D.A.)
•Libération, Dissolution, Absorption – Phase pharmacocinétique (A.D.M.E.)
•Absorption, Distribution, Métabolisme, Excrétion
4) Cheminement des médicaments dans
l’organisme
4) Cheminement des médicaments dans l’organisme
• Définition de la biodisponibilité :
Caractéristique d’une forme pharmaceutique administrée à un individu, indiquant selon quelle cinétique et selon quelle proportion par rapport à la dose administrée, la substance active atteint la circulation générale.
• 2 variables :
– La quantité de SA qui est réellement absorbée et qui se trouve dans la circulation.
4) Cheminement des médicaments dans l’organisme
Concentrations plasmatiques
de SA
Temps Seuil d’efficacité
Seuil de toxicité C max.
4) Cheminement des médicaments dans
l’organisme
4) Cheminement des médicaments dans l’organisme
1) Le Médicament
2) La Pharmacie Galénique 3) Les voies d’Administration
4) Le cheminement des Médicaments dans l’organisme
5) Les génériques
5) Les génériques
• Définition du Code de la Santé Publique :
Le générique d’une spécialité de référence dite « princeps » est défini comme ayant la même composition qualitative et quantitative en principe actif, la même forme pharmaceutique, et dont la
bioéquivalence avec la spécialité de référence est démontrée par des études de biodisponibilité adaptées.
5) Les génériques
• Molécule n’est plus protégée par un brevet
• Même efficacité thérapeutique
• Excipients peuvent être différents (attention aux excipients à effet notoire) ainsi que le procédé de fabrication
• Dossier pharmaceutique (ANSM)
• Pas de dossier clinique
• Remboursé par la Sécurité Sociale
• Moins coûteux car moins de recherche
Conclusions
SA Phases
- biopharmaceutique - pharmacocinétique - pharmacodynamique
Réponse clinique
