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Augmenter la solubilité de substances hydrophobes

Dans leur forme la plus simple, les vecteurs colloïdaux peuvent être utilisés pour augmenter la solubilité aqueuse d’un principe actif. Il peut être avantageux de solubiliser le principe actif prometteur dans la phase hydrophobe d’un système colloïdal pour permettre son administration et freiner les problèmes de solubilité dans les milieux biologiques. Spécifiquement à l’alimentation, ces vecteurs permettraient l’amélioration de la dispersion des molécules dans les aliments. Ces systèmes permettent la stabilisation de systèmes hétérogènes et peuvent contribuer à améliorer la dispersion des molécules hydrophobes dans les matrices aqueuses. Les nanoémulsions, les vésicules de phospholipides (17), mais aussi les complexes protéiques (18) sont utilisés pour solubiliser différentes molécules bioactives dans des matrices alimentaires (5). À titre d’exemple, les micelles de caséine (une protéine du lait) allant de 20-400 nm contribuent naturellement à la solubilisation des lipides dans le lait (100). Plusieurs composés d’intérêts nutritionnels tel que des : phytostérols (97), oméga-3 (101), lycopène (82), ou autres composés bioactifs ont déjà été encapsulés.

Protéger contrer les dégradations physiques et chimiques

Certains composés bioactifs particulièrement fragiles doivent être protégés afin de pouvoir exercer leur effet thérapeutique in vivo. Dans le cas des huiles (composés hydrophobes) il est essentiel de protéger le composé encapsulé des dégradations chimiques incluant l’oxydation ou encore l’humidité, la lumière (photodégradation) et la température. Plusieurs études ont démontré que les vecteurs colloïdaux nanométriques peuvent également prévenir la dégradation de molécules bioactives durant l’entreposage ou la transformation des aliments (5,6,8,13–15,19). En ce sens, une huile de poisson encapsulée avait une meilleure stabilité à l’oxydation par rapport à une huile de poisson libre (non encapsulée) (99). Ces fonctions peuvent être accomplies en protégeant physiquement la molécule encapsulée de l’oxydation ou de la lumière en la séquestrant dans une enveloppe protectrice (18).

Au-delà de la stabilité chimique des composés encapsulés, les systèmes hétérogènes (comprenant une phase hydrophile et une phase hydrophobe) doivent aussi maintenir leur intégrité physique. La fusion des vésicules nanométriques correspond à la formation de nouvelles structures colloïdales. Spécifiquement, elle résulte d’un réarrangement et d’une relocalisation des lipides de deux membranes lipidiques adjacentes de liposomes (102). C’est un processus irréversible dans lequel la structure d’origine est définitivement perdue (103). La coalescence est une rupture irréversible de l’émulsion conduisant à la séparation de phase visible dans une formulation. Elle résulte d’une collision entre deux gouttelettes, entrainant une augmentation critique de l’épaisseur de la membrane, qui finit par rompre définitivement. Aussi, on retrouve des mécanismes de « crémage » des formulations dans l’industrie agro-alimentaire. Ces changements observés résultent d’une séparation gravitationnelle dans une solution initialement non homogène, généralement due à la différence de densité entre deux phases. Visuellement, cette séparation est caractérisée par des gouttelettes d’émulsion qui tendent à se regrouper à la surface du liquide ou à sédimenter (104). L'agrégation des vésicules dans une formulation serait un mécanisme physicochimique qui dépendrait entre autres du pH et de la température (22). Également, la taille nanométrique des vésicules augmente la stabilité physique des formulations en diminuant les risques de fusion, de séparation gravitationnelle et d’agrégation possible entre les particules. Par rapport aux particules de plus grandes tailles, les vésicules nanométriques sont imperceptibles à l’œil nu, sédimentent moins vite et sont donc plus stables. De ce fait, de nombreux paramètres peuvent avoir une influence sur le diamètre moyen des particules. Le processus de formulation (température, équipements, méthode d’encapsulation) (105-109), les conditions de stockages ou encore la composition lipidique (107, 110-113) sont des paramètres communs impliqués dans la caractérisation de la taille des vésicules. D’ordre général, les tailles des particules augmentaient avant l’apparition des modifications macroscopiques. Ainsi, la mesure de la taille des particules dans la caractérisation des formulations est un bon indicateur de stabilité physique.

Augmenter la biodisponibilité in vivo

En pharmaceutique, les particules nanométriques (30-200nm) sont capables d’augmenter la biodisponibilité orale des molécules peu solubles dans l’eau (114).

Dans leur étude pharmacocinétique, Penalva et al. ont comparé la biodisponibilité orale de l’acide folique (1 mg/kg) encapsulé dans des micelles de caséines et une supplémentation en acide folique classique (non encapsulé) (115). Dans cette étude, les animaux qui avaient reçu la formulation encapsulant l’acide folique avait des niveaux sériques plus élevés que ceux qui avaient reçu la solution en vitamine non-encapsulée. La biodisponibilité de l’acide folique sous forme de nanoparticules de caséine était environ 50% plus élevée que celle mesurée avec la solution aqueuse traditionnelle. De même, la biodisponibilité de diverses autres molécules lipophiles peut être augmentée lorsqu’elle est encapsulée dans des liposomes. Chez des rats, une formulation encapsulant de la curcumine dans des liposomes a augmenté deux fois plus la concentration plasmatique qu’une solution de curcumine libre (non encapsulée) (98). Également, par apport à une forme libre, les niveaux plasmatiques de la curcumine ont été 22 fois plus importants quand la molécule a été administrée sous forme d’émulsion (116). Aussi, la biodisponibilité de la vitamine E (α-tocophérol) est trois fois plus importante chez le rat, lorsqu’il est administré dans des nanoparticules lipidiques solides (117). Pareillement, les niveaux de c- oryzanol plasmatique ont doublé lorsqu’il a été administré sous forme de microémulsion (118). Des résultats similaires ont été rapportés par Sugasini et al. (24). Dans leur étude, ils ont encapsulé de l’huile de poisson dans des microémulsions à base de chitosan (1,293–1,296 nm), de gomme d’acacia (1,095– 1,099 nm), de protéine de lactosérum (702–708 nm) et de lipoïde (203–209 nm). Comparativement à l’huile non encapsulée, la biodisponibilité (in vitro) des acides eicosapentaénoïque et docosahexaénoïque d’huile de poisson a été augmentée de 7, 9, 23 et 68% respectivement.

Améliorer les propriétés organoleptiques

Dans le processus de développement d’un produit alimentaire, les propriétés physicochimiques et sensorielles (apparence, couleur, goût, odeur) ont un effet considérable sur l’appréciation des consommateurs. En encapsulant certaines molécules au goût désagréable, il est possible d’en améliorer la saveur ou l’odeur (palatabilité) (20), comme par exemple dans certains suppléments de polyphénols extraits du thé vert (21). Barrow et al. ont démontrer que le microencapsulation de PUFA permet de les protéger contre l’oxydation et de diminuer le goût et l’odeur indésirables (119). Dans un autre étude, de l’huile de poisson a été encapsulée puis lyophilisée pour produire un yogourt enrichi en oméga-3 (120). Dans cette étude, il n’y avait pas de différence significative entre les échantillons de yogourt (avec et sans huile de poisson) en termes de texture. Aussi, la plupart des panélistes préféraient l’échantillon contrôle et le yogourt enrichi (l’huile de poisson encapsulé) comparé à des yogourts comportant de l’huile de poisson non encapsulée.

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