VOIES PARENTERALES
O. Chambin
Professeur de Pharmacie Galénique Université de Bourgogne - Dijon
PLAN
I. Généralités : avantages / inconvénients II. Différents types de préparations
parentérales et leur biodisponibilité
III. Qualités des préparations parentérales et leur formulation
IV. Préparations parentérales et exercice de
la profession
I- Généralités
Environ 6 % du marché des médicaments.
Préparations destinées à pénétrer par effraction à travers la peau :
– Injection directement au sein des tissus de l’organisme
– Exigences de stérilité
– Utilisation de matériel d’injection spécifique + besoin de personnel qualifié.
I- Généralités
• Seringues
Différentes matières (verre ou polymère de synthèse)
Différents volumes (1, 10, 100 mL …)
Différentes graduations (mL / UI …)
• Aiguilles
Tube métallique creux en acier inoxydable, très fin
Différentes longueurs, diamètres, embouts
…
• Stylos
• Perfuseurs
• Chambres implantables …
I- Généralités
Stylo à insuline
I- Généralités
Perfuseur
I- Généralités
Chambre implantable
I- Généralités
Selon le lieu d’introduction :
– Voie intraveineuse (IV) – Voie intramusculaire (IM) – Voie sous-cutanée (SC) – Voie intradermique (ID) – Voie intra-artérielle
– Voie intracardiaque – Voie intra-articulaire
– Voie intrarachidienne ….
I- Généralités
I- Généralités
• Avantages :
– Permet l’administration de médicaments
• non résorbables par voie orale
• détruits par cette voie
• irritants pour la muqueuse digestive
– Permet une posologie précise
– Permet l’administration chez des malades incapables d’avaler (nourrissons, malades comateux, …)
– Cas de la voie I.V. : elle assure une action quasi-immédiate (voie d’urgence).
I- Généralités
• Inconvénients :
– Introduction de médicaments irréversible – Irritation locale possible (douleur au point
d’injection) et risque d’infection – Difficulté de mise en oeuvre
• Exigences pour les préparations
• Asepsie rigoureuse
• Matériel spécifique
• Personnel qualifié
– Coût de la mise en oeuvre
PLAN
I. Généralités : avantages / inconvénients
II. Différents types de préparations parentérales et leur biodisponibilité
III. Qualités des préparations parentérales et leur formulation
IV. Préparations parentérales et exercice
de la profession
II- Différents types de préparations parentérales
• Formes liquides, le plus souvent
– Solutions – Emulsions – Suspensions
Utilisées telles quelles ou après dilution
• Formes solides
– Poudres à diluer – Implants
II- Différents types de préparations
parentérales
II- Différents types de préparations parentérales
• Les préparations injectables
Ce sont des solutions, des émulsions ou des
dispersions d’une substance active dans de l’eau (eau p.p.i. = eau pour préparation injectable) ou dans un liquide non aqueux.
En général, formes unidoses.
• Les préparations pour perfusion
Solutions aqueuses ou émulsions à phase continue aqueuse.
Administrées en grand volume.
II- Différents types de préparations parentérales
• Les préparations à diluer pour injection ou perfusion
Doivent être diluées à un volume donné, avec un liquide spécifié avant injection ou perfusion.
• Les poudres pour injection ou pour perfusion
Poudres qui donnent rapidement, après agitation avec le liquide spécifié, une solution limpide ou une
suspension uniforme. Cas des lyophilisats.
• Les implants
Préparation solide destinée à l’implantation
parentérale. Libération prolongée des substances
II- Différents types de préparations parentérales
• La biodisponibilité des formes parentérales est influencée par différents paramètres :
– Les propriétés physico-chimiques de SA – Le choix de la forme galénique
Selon la forme administrée, la vitesse de
libération de la substance active est différente et donc sa durée d’action.
– Le choix de la voie d’administration
Voie I.V. / voie I.M. / voie S.C. : profils pharmacocinétiques différents.
II- Différents types de préparations parentérales
• Pour les voies intramusculaire et sous-cutanée :
Rapidité du début d’action
Formes galéniques Durée de l’action thérapeutique La plus rapide
La plus lente
Solution aqueuse
Solution aqueuse visqueuse Suspension aqueuse
Solution huileuse Implants
La plus courte
La plus longue
II- Différents types de préparations parentérales
I.V.
I.M.
S.C.
Orale
II- Différents types de préparations parentérales
• Rem. : les médicaments radiopharmaceutiques
– Ce sont des médicaments dont le principe est basé sur les propriétés de l’émission radioactive d’un radioélément.
– Chaque radioélément est caractérisé par son activité et sa période radioactive (dose en
millicurie).
– Ils sont utilisés dans les services de médecine nucléaire principalement en diagnostic (95%) mais parfois aussi en curatif.
– Le plus souvent, ils sont administrés par voie
PLAN
I. Généralités : avantages / inconvénients II. Différents types de préparations
parentérales et leur biodisponibilité
III. Qualités des préparations parentérales et leur formulation
IV. Préparations parentérales et exercice de
la profession
III- Qualités des préparations parentérales
• Exigences très strictes pour assurer la qualité et la sécurité des préparations parentérales
– Nécessitent l’addition de substances permettant de répondre à ces critères (formulation)
– Nécessitent l’utilisation d’opérations
pharmaceutiques particulières lors de leur fabrication.
III- Qualités des préparations parentérales
• Exigences dépendent
– de la voie d’administration,
– de la forme parentérale (solutions, émulsions, suspensions, poudres, implants …),
– de leur utilisation (petit ou grand volume, injection ou perfusion …).
III- Qualités des préparations parentérales
• Exigences les plus strictes pour les solutions (1) :
– Limpidité = absence de particules.
– Isotonie = même pression osmotique que celle du plasma.
Contrôlée sur des hématies.
Parfois, mesure de la pression osmotique (≈
278 mosmoles).
– Neutralité
Joue sur la stabilité de la substance active, son efficacité et sa tolérance.
Ajustement du pH ou utilisation de tampons.
III- Qualités des préparations parentérales
• Exigences les plus strictes pour les solutions (2) :
– Indolore (nature de SA, solvant utilisé, pH, viscosité …)
– Stérilité = absence de micro-organismes viables
Différentes méthodes de stérilisation
Stérilisation terminale
Filtration stérilisante
Préparation aseptique
Fabrication dans des Zones d’Atmosphère
III- Qualités des préparations parentérales
• Exigences les plus strictes pour les solutions (3) :
– Apyrogène = absence de substances
pouvant provoquer lors de l’injection une
brusque élévation de température (fragment de paroi de bactéries, endotoxines, …).
LINISA
• Mêmes exigences pour les préparations de grand
volume et pour toutes les formes IV
III- Qualités des préparations parentérales
• Exigences pour les suspensions et les autres formes :
– Stérilité
– Apyrogène
+ Non obligatoires : Neutralité Isotonie
• Attention aux conditions de conservation de ces
préparations (stabilité, température, lumière, …)
III- Qualités des préparations parentérales
• Pour respecter les exigences des préparations parentérales, différents constituants seront
nécessaires dans leur formulation :
– Substance active
– Solvants et adjuvants de solubilisation – Agents d’ajustement du pH
– Agents isotonisants
– Conservateurs et antioxydants (si formes multidoses)
III- Qualités des préparations parentérales
• Formulation de ces préparations dépend de la voie d’administration.
• Connaître les propriétés physico-chimiques de SA – Pureté
– Solubilité – Stabilité
• Choix optimal
– Solution si possible
– Stable pour une bonne conservation –
III- Qualités des préparations parentérales
• Pour les solutions, elles sont obtenues par dissolution
– Action de disperser à l’état moléculaire une substance dans un liquide.
– On appelle
• Solution : liquide final
• Soluté : substance à dissoudre
• Solvant : liquide dans lequel est dissout le soluté.
PLAN
I. Généralités : avantages / inconvénients II. Différents types de préparations
parentérales et leur biodisponibilité
III. Qualités des préparations parentérales et leur formulation
IV. Préparations parentérales et exercice de
la profession
IV- Préparations parentérales et exercice de la profession
• Le plus souvent, il est nécessaire de prévoir une reconstitution du médicament avant injection ou perfusion.
• Pour cela, il faut tenir compte
– De la présentation commerciale du médicament
– De la concentration
– Des données relatives à la reconstitution ou à la dilution
– Des conditions de stabilité
– Des conditions d’utilisation
IV- Préparations parentérales et exercice de la profession
• Existe des tables d’utilisation des médicaments injectables et des guides pratiques
– Médicaments anti-infectieux
– Médicaments du système cardio-vasculaire – Médicaments anticancéreux
– Autres : analgésiques, antiémétiques, …
• Ne pas hésiter à poser des questions à la pharmacie de l’hôpital
• Calculs de dose nécessaires
IV- Préparations parentérales et exercice de la profession
• Texte relatif aux actes professionnels
• L’IDE intervient dans l’administration du médicament
• L’IDE peut participer à l’élaboration d’un
protocole d’administration, qui sera validé par un médecin
• L’IDE analyse la prescription
• Se réfère aux recommandations relatives aux
bonnes pratiques (hygiène, asepsie)
IV- Préparations parentérales et exercice de la profession
• L’IDE choisit le matériel, en fonction de la
prescription ( nature du médicament, du patient – âge - voie d’abord - capital veineux…)
• Administre
• Evalue l’efficacité
• Repère les effets indésirables
• Surveille la voie d’administration
• Trace le geste, transmet.
IV- Préparations parentérales et exercice de la profession
Exemple de prescription avec protocole : Insuline
• Préparez un PSE d’Actrapid®, selon le protocole de dilution de 50 UI dans un volume final de 50 ml ;
adaptez la dose horaire en fonction de la glycémie capillaire selon la prescription suivante :
– Glycémie < 1,5g/L : stop Insuline
– 1,5g/L < glycémie < 2g/L : passer 1,5 UI/heure – 2g/L< glycémie < 3g/L : passer 2,5 UI /heure – > 3g/L : prévenir médecin
• Vous disposez de flacons d’Actrapid® dosés à 100 UI/ml et de poches de 50 ml de sérum physiologique.
IV- Préparations parentérales et exercice de la profession
• Orbénine®, (antibiotique), 2g, 4 fois par 24h, dans 100 ml de glucosé 5%, en 1h, sur voie veineuse périphérique
– Vous disposez de : Orbénine®, flacon poudre de 1 g, glucosé 5% poches de 50 ml
• J’analyse la prescription: quelle dose à chaque injection ? En combien de temps ? Quelle dose par 24h ? Quels seront les horaires à planifier ?
• Pour chaque injection, de quel matériel j’ai besoin ? – Pour préparer
– Pour injecter
• Quelles sont les étapes de ma préparation ?
• Quelles sont les étapes de la mise en œuvre de la
