2nde GT Chapitre 3 : Composition des médicaments Thème Santé I) Quelle est la composition d'un médicament ?
Voir TP 3-A : les différentes formulations de l'aspirine Les médicaments sont constitués d'une substance présentant une action thérapeutique et appelée le principe actif, et d'autres substances appelées excipients, destinées à faciliter la mise en forme du médicament, lui conférer un goût particulier, diminuer certains effets indésirables, etc...
Divers médicaments vendus sous des noms différents peuvent comporter le même principe actif mais pas forcément en quantité identique, et pas forcément avec les mêmes excipients. La composition d'un médicament s'appelle sa formulation.
II) Qu'est-ce qu'un médicament générique ? Voir vidéo : les médicaments génériques
Activité 1 p 62 du livre Bordas 2010.
Correction :
1- C'est le clopidogrel qui est le principe actif de tous ces médicaments.
2- Les excipients sont des substances à priori sans activité thérapeutique mais qui sont incorporées au médicament pour en faciliter l'administration, la conservation ou l'absorption par l'organisme.
3-a) Le Clopix, médicament principes, et le Clopidigrel Santix présentent des différences : leurs excipients ne sont pas les mêmes. Cela n'est pas toujours le cas : il arrive que le laboratoire qui fabrique le médicament princeps propose un médicament dit générique rigoureusement identique au princeps. De plus, le Clopidogrel Santix est moins cher que le Clopix.
3-b) C'est un moyen pour le laboratoire qui fabrique le médicament princeps de concurrencer les autres génériques du Clopidogrel.
4-a) Le principe actif est identique, mais pas les excipients.
4-b) Le générique d'un médicament princeps ne contient pas forcément les mêmes excipients : certains pensent que cela peut provoquer des allergies, une efficacité moindre de la substance active. Cette questions continue de faire l'objet d'un débat, mais les autorités de santé s'accordent à dire qu'en terme d'efficacité, princeps et génériques sont parfaitement identiques.
5- DCI est l'acronyme de « dénomination commune internationale » : elle permet d'identifier la substance active d'un médicament, quelle que soit la langue utilisée pour écrire la notice.
6- Les médicaments génériques sont généralement moins cher que les médicaments de référence. Les inconvénients peuvent résider dans des allergies à tel ou tel excipient, d'où l'intérêt de toujours lire avec précaution les notices des médicaments que l'on consomme.
A retenir :
Lorsqu'un laboratoire pharmaceutique met au point une nouvelle molécule à but thérapeutique, il dépose un brevet lui garantissant l'exclusivité de l'exploitation et de la commercialisation de cette nouvelle espèce. Les médicaments qui en dérivent sont appelés des médicaments princeps. Après 20 ans, le brevet de cette molécule passe dans le domaine public, et tout laboratoire peut alors en réaliser la synthèse et la commercialisation. Ces nouveaux médicaments sont qualifiés de génériques, ils possèdent le même principe actif, mais pas nécessairement les mêmes excipients. L'avantage est que ces laboratoires n'ayant pas à supporter le coût des recherches pour sa mise au point, ils peuvent fabriquer ces médicaments nettement moins chers.
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Tous ces médicaments contiennent le même principe actif : le paracétamol
III) Caractéristiques et identification d'une espèce chimique : III-1) La chromatographie sur couche mince :
Voir TP-3C : Chromatographie
Cette technique aussi désignée par CCM et couramment utilisée au laboratoire, permet de séparer et d'identifier les espèces chimiques d'un mélange.
La chromatographie sur couche mince est une méthode physique de séparation, basée sur les différences d'affinités des espèces chimiques étudiées entre la phase fixe et la phase mobile, appelé éluant.
III-2) La température de changement d'état :
La température d'ébullition d'une espèce chimique, notée Téb, est la température à laquelle l'espèce passe de l'état liquide à l'état gazeux, à une pression donnée.
La température de fusion d'une espèce chimique, notée Tfus, est la température à laquele l'espèce passe de l'état solide à l'état liquide, à une pression donnée.
Les températures de changement d'état sont caractéristiques d'une espèce chimique.
Exemple : La mesure de la température de fusion d'un solide est simple et rapide à mettre en œuvre grâce à un appareil appelé banc köfler.
Températures de changements d'états de quelques corps purs à la pression atmosphérique
Espèce Tfus (en °C) Téb (en °C)
Eau 0 100
Acétone -95 56
Menthol 38 234
Fer 1535 2750
Plomb 328 1740
Mercure -39 357
III-3) La solubilité :
Voir TP 3-A : les différentes formulations de l'aspirine
Rappel : Un solvant est une espèce chimique dans laquelle on peut dissoudre une autre espèce chimique appelée soluté, dans le but d'obtenir une solution.
On appelle solubilité en masse d'un espèce chimique dans un solvant donné, la masse maximale de cette espèce que l'on peut dissoudre dans un litre de ce solvant. Son unité usuelle est le gramme par litre g.L-1. Son unité légale est le kilogramme par mètre cube kg.m-3.
Remarque : la solubilité dans un solvant donné dépend de la température du solvant et pour les gaz de la pression.
III-4) La masse volumique :
Voir TP 3-A : les différentes formulations de l'aspirine
La masse volumique notée ρ d'une espèce chimique est le rapport de la masse m d'un échantillon de cette espèce chimique par son volume V. Soit : ρ=m
V
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m en kilogramme (kg) V en mètre cube (m3)
Ρ en kilogramme par mètre cube (kg.m-3)
Exercice : On possède au laboratoire un flacon de 250mL d'éthanol pur. Calculer la masse de ces 250mL d'éthanol sachant que la masse volumique de l'éthanol vaut ρéthanol = 0,79 kg.L-1.
On a ρ=m
V Soit m = ρ×V=0,79×0,250=0,20kg III-5) La densité :
Pour les solides et les liquides, la densité d d'une espèce chimique est le rapport de la masse volumique de cette espèce par la masse volumique de l'eau. Soit d= ρ
ρeau
IV) Extraction et séparation d'une espèce chimique : Voir TP 3-B : Extraction d'une huile essentielle : l'eugénol
La chimie nous permet aujourd'hui d'extraire de nombreuses espèces chimiques provenant de la nature.
On choisit, suivant les cas, entre différentes techniques :
➔ l'expression (ou pressage) est l'obtention des espèces par pression.
➔ La macération consiste à mettre une plante dans un solvant froid.
➔ L'infusion utilise l'eau bouillante, versée sur la plante hachée. Le récipient est couvert 5 à 15 minutes, sans chauffage.
➔ La décoction est réalisée en faisant cuire une plante, au moins plusieurs minutes dans de l'eau bouillante.
IV-1) Extraction par solvant puis séparation :
Une extraction par solvant est réalisée en solubilisant l'espèce chimique à extraire dans un solvant.
Cette technique repose sur le fait est transférée spontanément d'un milieu ou elle est peu soluble à un solvant ou elle est plus soluble.
Le solvant à extraire est choisi de telle sorte que l'espèce à extraire y soit la plus soluble possible. Le choix du solvant doit cependant respecter le règles de sécurité et d'environnement.
Extraction solide-liquide :
Lorsque l'espèce à extraire est présente dans un solide, l'extraction est réalisée par macération, infusion, ou décoction dans un solvant. La séparation est alors réalisée par filtration.
Extraction liquide-liquide :
Lorsque l'espèce à extraire est présente dans une solution aqueuse, l'extraction est réalisée dans une ampoule à décanter, grâce à un solvant organique non miscible avec l'eau.
IV-2) La distillation :
La distillation est une technique qui permet de séparer les constituants d'un mélange liquide homogène dont les températures d'ébullitions sont différentes.
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ρ et ρeau sont dans la même unité d est sans unité
