[PDF] Top 20 Histones acétyltransférases : conception, synthèse et étude d'inhibiteurs

... Les histones acétyltransférases sont des co-activateurs transcriptionnels essentielles à la régulation d’une grande variété de facteurs de ...de synthèse basée sur le concept d’inhibiteur de type ... Voir le document complet

... Acidité et basicité La perturbation du pKa d’une molécule peut modifier fortement l’affinité et les propriétés pharmacocinétiques de cette dernière. Cette modulation a aussi un impact sur la biodisponibilité du composé ... Voir le document complet

... quatre histones F21 (H4), F22 (H2A), F2b (H2B) et F3 (H3) dont le ratio de masse histone/ADN est de 0,97 (Kornberg 1974, Oudet et ...les histones suggérait une structure du nucléosome favorable à ... Voir le document complet

... une étude de SAR sur des composés issus de conception rationnelle, pour lesquels nous avons proposé une possible interaction avec l’ADN grâce à l’analyse de l’allure des courbes ... Voir le document complet

... PAI-1, et l’inhibition mesurée est un peu plus faible que celle déterminée par le test chromogénique (20,6 % à 33 µM). L’analyse des résultats obtenus pour le pentapeptide TVASS, révèle qu’il ne se lie pas à PAI-1, en ... Voir le document complet

... Le graphique C présente, pour chacune des méthodes d’ajout d’atomes d’hydro- gènes, la multiplication du pourcentage de solutions sous 2 Å de RMSD avec le pK i théorique, ainsi que le pK i expérimental pour les sept ... Voir le document complet

... L'association à un diurétique a fait ses preuves en post-AVC (étude PROGRESS, Lancet 2001 ; 358 : 1033-41) et chez les sujets très âgés (étude HYVET, N Engl J Med. 2008 ; 358 : 1887-98). Elle est à ... Voir le document complet

... frontière IR-L Nucléosome méthylé sur K9 Nucléosome méthylé sur K4 Figure 1. Représentation schématique du locus de type sexuel (locus mat) de la levure S. pombe. Les copies silen- cieuses mat2P (carré rouge) et mat3M ... Voir le document complet

... L’invasion du nucléosome : une histone jouant le rôle de « cheval de Troie » La découverte en 2007 [7] , d’une série de variants d’histones de type H2B et H2A exprimés spécifiquement dans les cellules spermatogéniques a ... Voir le document complet

... Cette étude monocentrique et rétrospective ne nous permet pas de tirer des conclusions certaines mais témoigne d’une pratique en “vie réelle” et reflète ainsi les interrogations du ... Voir le document complet

... la conception de charges ignifugeantes est prometteuse et peut être utilisée comme une méthode complémentaire pour la conception de matériaux haute performance à bas ... Voir le document complet

... La phase organique a été séchée sur sulfate de sodium (Na2S04) puis concentrée sous pression réduite pour former une huile jaunâtre.[r] ... Voir le document complet

... la conception et la synth` ese de nucl´ eolipides lipophiles construits comme une plateforme o` u seront accroch´ ees des mol´ ecules d’int´ erˆ et (ligand, prodrogue, ... Voir le document complet

... Apparue au début des années 90, 62 la synthèse assistée par micro-ondes a un fort impact sur la recherche pharmaceutique. 63 Contrairement aux conditions classiques de chauffage par conduction thermique qui est un ... Voir le document complet

... organiques combinées sont séchées avec du Na2SO4 anhydre, filtrées et le filtrat est évaporé sous pression réduite pour donner l’acide 12 (74 mg, 56%) sous la forme d’une mousse blanche.[r] ... Voir le document complet

... grande affinité, les protéines Bcl-2, Bcl-xL et Bcl-w 110 . Tel qu’attendu, ces molécules requièrent la présence de Bax et Bak pour induire la mort cellulaire ; ceux-ci sont activés indirectement suite à l’inactivation ... Voir le document complet

... protéines histones : par exemple la phosphorylation ou encore la méthylation des protéines histones par les HMT ou Histone Méthyl Transferase, l'acétylation des protéines histones par les HATs ou ... Voir le document complet

... vue ensembliste des solutions. De plus, elle permet d’encadrer la totalit´e des solutions du probl`eme de conception au lieu de se restreindre ` a un nombre lim- it´e de solutions. Ainsi, les m´ethodes ... Voir le document complet

... RÉSUMÉ Conception, synthèse et évaluation biologique d'inhibiteurs peptidomimétiques de la matriptase Par Éloïc Colombo Département de pharmacologie et physiologie Université de Sherbroo[r] ... Voir le document complet

... B.II.1 Synthèse d’azépanes pentahydroxylés La synthèse mise au point par le groupe de J. PrakashaReddy 238 repose sur la méthode A décrite ci-dessus appliquée au dérivé du D -glucose B.1 (cf. Schéma 13 ), ... Voir le document complet